Schon die Vorgeschichte von Methylphenidat ist interessant, weist sie doch auf den ewigen Kreislauf "Neues Wundermittel-Langzeitfolgen-verbessertes Wundermittel-Langzeitfolgen" hin. 1887 synthetisierte Lazar Edelnau eine Vorläufersubtanz von Methylphenidat, das Amphetamin. Mitte der 20 Jahre des letzten Jahrhundert war Gordon Alles auf der Suche nach einem künstlichen Ersatz für Ephedrin, das bis dahin aus der Pflanze Ephedra vulgaris (dem Meeträubel) gewonnen wurde. Er setzte das Amphetamin als Asthma-Mittel ein, 1932 kam es unter der Bezeichnung Benzedrin auf den Markt. Lobpreisungen neuer Mittelchen gehörte schon damals zum Wissenschaftler-Alltag: 1936 berichtete der "Lancet" begeistert von dem Stimulans, das die Stimmung, das Verhalten und die kognitiven Leistung positiv beeinflussten könne.